登録販売者 第3章 主な医薬品とその作用 問2：主な医薬品とその作用（アレルギー薬・抗ヒスタミン薬）

正答はオ（誤っているもの）です。

抗コリン作用を持つ抗ヒスタミン薬は、眼圧を上昇させるため緑内障の人には禁忌です。また、口渇・排尿困難（前立腺肥大症で特に問題）・便秘などの副作用を起こします。「問題なく使用できる」「副作用はない」という記述は完全に誤りです。

ア〜エはすべて正しい記述です。特に重要なポイントは：

• クロルフェニラミン（第1世代）→眠気強い・前立腺肥大禁忌
• ジフェンヒドラミン→眠気強く運転禁止
• ロラタジン・フェキソフェナジン（第2世代）→眠気少ない

これら成分名と特徴のセットを覚えることが第3章の鉄板暗記事項です。

抗ヒスタミン薬の第1世代・第2世代比較:

| 特性 | 第1世代（クロルフェニラミン・ジフェンヒドラミン等） | 第2世代（ロラタジン・フェキソフェナジン等） |

|---|---|---|

| 中枢移行 | 高い | 低い |

| 眠気 | 強い | 弱い |

| 抗コリン作用 | あり（口渇・尿閉） | 少ない |

| 運転 | 禁止 | 制限少ない（製品による） |

各選択肢の解説:

• ア（正）: クロルフェニラミンマレイン酸塩（第1世代）は抗コリン作用を持ちます。抗コリン作用は膀胱収縮筋を緩める方向に働くため、前立腺肥大症（排尿しにくい状態）では尿閉が悪化します。同様の理由で緑内障（眼圧上昇）にも注意が必要です。
• イ（正）: ジフェンヒドラミンは「ドリエル」等の睡眠改善薬として配合されるほど眠気が強い成分です（逆にこの眠気を利用した製品もある）。かぜ薬・アレルギー薬に配合された場合も同様に強い眠気を生じるため、服用後の運転・機械操作は禁止です。
• ウ（正）: ロラタジン・フェキソフェナジン（第2世代）は血液脳関門を通過しにくく設計されており、中枢への影響（眠気）が第1世代より少ない。ただし「全く眠気がない」とは言えず、個人差があります。
• エ（正）: 抗ヒスタミン薬はアレルギー症状の緩和に有効ですが、アナフィラキシーショックの第一治療薬はアドレナリン（エピネフリン）自己注射薬（エピペン）です。アナフィラキシーは血圧低下・呼吸困難を伴う全身性即時型反応であり、抗ヒスタミン薬の効果発現では間に合いません。
• オ（誤・正答）: 抗コリン作用（ムスカリン受容体遮断）は毛様体筋を弛緩させ、眼の排液路（シュレム管）への房水流出を減少させて眼圧を上昇させます。緑内障（特に閉塞隅角緑内障）では眼圧上昇が失明につながるため禁忌です。また抗コリン作用は唾液腺抑制（口渇）・膀胱収縮筋弛緩（排尿困難・尿閉）・消化管蠕動低下（便秘）を引き起こします。「問題なく使用できる」「副作用はない」は誤りです。

【ヒスタミンH1受容体と抗ヒスタミン薬の作用機序】

ヒスタミンは肥満細胞（マスト細胞）・好塩基球に貯蔵されており、IgEを介したアレルギー反応やコンプリメント活性化によって遊離します。H1受容体に結合すると血管拡張（浮腫・紅潮）・分泌亢進（鼻水・涙液）・平滑筋収縮（気管支痙攣）・知覚神経刺激（かゆみ）を引き起こします。

抗ヒスタミン薬はH1受容体に競合的に結合してヒスタミンの作用を遮断します。第1世代は脂溶性が高く血液脳関門を容易に通過し、中枢H1受容体遮断による眠気・認知機能低下が生じます。第2世代は親水性が高い（または能動輸送システムで脳から排出される）ため中枢移行が抑制されています。

【抗コリン作用（ムスカリン受容体遮断）の臓器別影響】

抗コリン作用はムスカリン受容体（M1〜M5）を遮断することで副交感神経の作用を抑制します:

| 臓器 | 副交感神経の正常作用 | 抗コリン遮断時の副作用 |

|---|---|---|

| 唾液腺 | 唾液分泌促進 | 口渇・口腔乾燥 |

| 涙腺・気管腺 | 分泌促進 | ドライアイ・気道乾燥 |

| 膀胱排尿筋 | 収縮（排尿） | 排尿困難・尿閉 |

| 腸管平滑筋 | 蠕動促進 | 便秘 |

| 毛様体筋 | 収縮（近焦点） | 調節麻痺（遠視・ぼやけ） |

| 眼の虹彩括約筋 | 縮瞳 | 散瞳（光過敏・閉塞隅角緑内障で眼圧上昇） |

| 心臓 | 徐脈 | 頻脈 |

緑内障への禁忌は「眼の虹彩括約筋弛緩→散瞳→閉塞隅角型では虹彩が前方に倒れてシュレム管を塞ぐ→眼圧急上昇→視神経障害・失明」という機序に基づきます。開放隅角型緑内障でも眼圧への影響が懸念されるため、一般的に緑内障全般が禁忌扱いとなっています。

【アナフィラキシーとアドレナリンの位置づけ】

アナフィラキシーはI型アレルギーの全身重症型で、心血管・呼吸器・皮膚・消化器の複数系統に同時に症状が出ます。機序はIgE依存性の肥満細胞脱顆粒→ヒスタミン・ロイコトリエン・PAF等の大量放出→全身血管拡張・血管透過性亢進→循環血液量減少性ショック＋気管支攣縮です。

第一治療薬がアドレナリン（エピネフリン）である理由:

1. α1受容体作用: 末梢血管収縮→血圧上昇（ショックへの対抗）

2. β1受容体作用: 心収縮力増加・心拍数増加（心拍出量回復）

3. β2受容体作用: 気管支拡張（呼吸困難の解消）

4. 肥満細胞の脱顆粒を抑制する作用: メディエーター放出を直接抑制

抗ヒスタミン薬はH1受容体を遮断しますが、既に放出されたロイコトリエン・PAF等の作用は抑制できず、急速に進行する血圧低下・気道閉塞には対応できません。アナフィラキシーが疑われる場合は抗ヒスタミン薬を使いながら直ちにアドレナリン投与と救急要請が必要です。

【試験での位置づけと頻出暗記セット】

登録販売者試験における抗ヒスタミン薬の頻出論点:

1. 第1世代成分名（クロルフェニラミン・ジフェンヒドラミン・プロメタジン等）＋眠気強い・運転禁止・抗コリン作用

2. 第2世代成分名（ロラタジン・フェキソフェナジン・セチリジン・エピナスチン等）＋眠気少ない

3. 緑内障・前立腺肥大症への禁忌（抗コリン作用から）

4. アナフィラキシーの第一治療薬はアドレナリン（抗ヒスタミンは補助）

成分名→世代→副作用→禁忌の4点セットを覚えることが第3章アレルギー領域の攻略法です。特に「緑内障に禁忌」は法令（第4章）の「販売時の確認事項」とも連動しており、実務でも重要な判断基準となります。

【根拠】厚生労働省「試験問題の作成に関する手引き」（令和8年4月版）第3章第4節・第8節

<!-- 監修確定 2026-06-06（legal-reviser）: 致命的誤りなし。正答オ「抗コリン作用の抗ヒスタミン薬は緑内障に問題なく使用でき副作用なし」は誤り(=正答)で正答一意。成分名表記は手引き正式表記と一致(クロルフェニラミンマレイン酸塩/ジフェンヒドラミン塩酸塩/ロラタジン/フェキソフェナジン塩酸塩)。第1世代=眠気強い・抗コリン作用(口渇・排尿困難・緑内障注意)、第2世代=中枢移行少なく眠気少、緑内障・前立腺肥大への注意、アナフィラキシーの第一はアドレナリン(抗ヒスタミンは補助)、いずれも手引き第3章と一致。【軽微留意・修正不要】手引きは「抗コリン作用→排尿困難・緑内障の症状悪化」を相談/注意事項として扱うため、選択肢オの「問題なく使用でき副作用はない」が誤りという判定は手引き上も明確。advanced表の「膀胱逆尿筋」は誤字(正:排尿筋/逼尿筋)だが設問正誤に影響なし＝配信可。YMYL致命点なし。 -->