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抗ヒスタミン薬とは?働き・眠気・注意点を手引きで整理登録販売者

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この記事でわかること

抗ヒスタミン薬(手引きの用語は「抗ヒスタミン成分」)を、厚生労働省の「試験問題の作成に関する手引き」(令和8年4月一部改訂)で整理します。ヒスタミンの働き、内服アレルギー用薬、代表的な成分名、眠気・抗コリン作用・乳汁移行、かぜ薬や点鼻薬など手引きのどこに出てくるかを頁つきで確認します。

目次
  1. ヒスタミンとアレルギー:手引き第3章Ⅶの説明
  2. 内服アレルギー用薬と鼻炎用内服薬
  3. 抗ヒスタミン成分の成分名と、個別に書かれている注意
  4. 主な副作用:眠気と、抗コリン作用
  5. 手引きのどこに出てくるか:抗ヒスタミン成分の位置の表
  6. 併用の注意と、受診勧奨
  7. 手引きの読み方:用語を手引きどおりに合わせる
  8. まとめ
  9. 参照した一次ソース
結論:ヒスタミンは、アレルギーのとき肥満細胞から遊離し、受容体と反応して血管拡張や血管透過性亢進などを起こす物質です。抗ヒスタミン成分は、ヒスタミンが受容体と反応するのを妨げて、ヒスタミンの働きを抑える成分で、厚生労働省の手引きは第3章Ⅶ(内服アレルギー用薬)で説明しています。内服すると全身に作用するため、眠気(服用後は運転操作を避ける)や、抗コリン作用による排尿困難・口渇・便秘などの副作用があります。かぜ薬、睡眠改善薬、乗物酔い防止薬、痔・鼻・目・皮膚に用いる薬にも配合されます。手引きは、内服で使うものの共通の注意はⅦ、外用薬(痔・点鼻・点眼など)で使うものはⅩ(皮膚に用いる薬)を参照して問題を作るよう指示しています。手引きに「抗ヒスタミン薬」の語はなく、用語は「抗ヒスタミン成分」です(2026-10-21 時点)。

この記事は、厚生労働省の登録販売者試験問題の作成に関する手引き(令和8年4月)(試験問題の作成に関する手引き(令和8年4月)行番号なし版PDF。表紙は「令和4年3月作成、令和8年4月一部改訂」)の第3章を読み、抗ヒスタミン成分に関する記載を整理したものです。頁数は、このPDFに印刷されている頁番号です。薬の使い方や選び方の助言はしません。ご自身や家族の症状は、医師・薬剤師に相談してください。

手引きの版:登録販売者試験問題の作成に関する手引き(令和8年4月)。表紙は令和4年3月作成、令和8年4月一部改訂。最終確認日:2026-10-21。出典:厚生労働省 登録販売者試験問題の作成に関する手引き。

ヒスタミンとアレルギー:手引き第3章Ⅶの説明

手引きは、アレルゲンが皮膚や粘膜から体内に入り込むと、その物質を特異的に認識した免疫グロブリン(抗体)によって肥満細胞が刺激され、生理活性物質であるヒスタミンやプロスタグランジン等が遊離する、と書いています。肥満細胞から遊離したヒスタミンは、周囲の器官や組織の表面に分布する特定のタンパク質(受容体)と反応することで、血管拡張(血管の容積が拡張する)、血管透過性亢進(血漿タンパク質が組織中に漏出する)等の作用を示す、とされています(141頁)。

脚注には、肥満細胞はマスト細胞ともいい、ヒスタミンやプロスタグランジン等の生理活性物質を細胞内に貯蔵するために細胞自体が大きくなることから名前が付いたもので、肥満症との関連性はない、と書かれています(141頁)。

蕁麻疹は、アレルゲンとの接触以外に、皮膚への物理的な刺激等によってヒスタミンが肥満細胞から遊離して生じるもの(寒冷蕁麻疹、日光蕁麻疹、心因性蕁麻疹など)もあります。また、食品(特に、サバなどの生魚)が傷むとヒスタミンやヒスタミン様物質が生成することがあり、そうした食品を摂取することによって生じる蕁麻疹もある、と書かれています(141頁)。

内服アレルギー用薬と鼻炎用内服薬

手引きは、内服アレルギー用薬を、蕁麻疹や湿疹、かぶれ及びそれらに伴う皮膚の痒み又は鼻炎に用いられる内服薬の総称で、ヒスタミンの働きを抑える作用を示す成分(抗ヒスタミン成分)を主体として配合されているもの、と説明しています(142頁)。

鼻炎用内服薬は、抗ヒスタミン成分に、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎又は副鼻腔炎による諸症状の緩和を目的として、鼻粘膜の充血や腫れを和らげる成分(アドレナリン作動成分)や、鼻汁分泌やくしゃみを抑える成分(抗コリン成分)等を組み合わせて配合されたもの、とされています(142頁)。

内服アレルギー用薬の配合成分は、手引きの節の区分では次の順です。

区分手引きの頁
(a) 抗ヒスタミン成分142頁
(b) 抗炎症成分142〜143頁
(c) アドレナリン作動成分143頁
(d) 抗コリン成分143〜144頁
(e) ビタミン成分、(f) 生薬成分 など144頁以降

抗ヒスタミン成分の成分名と、個別に書かれている注意

手引きが内服アレルギー用薬の抗ヒスタミン成分として挙げている成分名は、次の14です(142頁)。

クロルフェニラミンマレイン酸塩、カルビノキサミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、ジフェニルピラリンテオクル酸塩、トリプロリジン塩酸塩、メキタジン、アゼラスチン、エメダスチン、ケトチフェンフマル酸塩、エピナスチン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ロラタジン

(手引きの文は「等が用いられる」で終わっており、この14が全部とは限りません。)

このうち、手引きが個別の注意を書いているのは、次の成分です。

成分手引きの記載頁
メキタジンまれに重篤な副作用として、ショック(アナフィラキシー)、肝機能障害、血小板減少を生じることがある142頁
ジフェンヒドラミンを含む成分(塩酸塩、サリチル酸塩等)吸収されたジフェンヒドラミンの一部が乳汁に移行して乳児に昏睡を生じるおそれがあるため、母乳を与える女性は使用を避けるか、使用する場合には授乳を避ける必要がある142頁
ジフェンヒドラミン塩酸塩(睡眠改善薬の項)抗ヒスタミン成分の中でも特に中枢作用が強い73頁

主な副作用:眠気と、抗コリン作用

手引きが抗ヒスタミン成分の共通の副作用として書いているのは、次の2系統です(142頁)。

系統手引きの記載
眠気ヒスタミンの働きが抑えられると眠気が促される。重大な事故につながるおそれがあるため、抗ヒスタミン成分が配合された内服薬を服用した後は、乗物又は機械類の運転操作を避けることとされている
抗コリン作用ヒスタミンの働きを抑える作用以外に抗コリン作用も示すため、排尿困難や口渇、便秘等の副作用が現れることがある。排尿困難の症状がある人、緑内障の診断を受けた人では、症状の悪化を招くおそれがあり、使用する前にその適否につき、治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談がなされるべきである

「眠気」は、手引きでは第3章Ⅰ-3(眠気を促す薬)も参照する形になっています。手引きは、抗ヒスタミン成分を主薬とする催眠鎮静薬は、睡眠改善薬として一時的な睡眠障害の緩和に用いられるもの、と書いています(73頁)。

手引きのどこに出てくるか:抗ヒスタミン成分の位置の表

抗ヒスタミン成分は、内服アレルギー用薬だけに入っているのではありません。手引きは、各薬効群の節で、その節での配合の目的を書き、共通する注意はⅦ(又はⅩ)を参照して問題を作るよう指示しています。頁は、手引きに印刷されている頁番号です。

手引きの節頁その節での抗ヒスタミン成分手引きが書いている主な点
Ⅰ-1 かぜ薬58〜59頁くしゃみや鼻汁を抑える成分。クロルフェニラミンマレイン酸塩、カルビノキサミンマレイン酸塩、メキタジン、クレマスチンフマル酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩これらに関する出題はⅦを参照(59頁)
Ⅰ-3 眠気を促す薬(睡眠改善薬)72〜73頁脳内のヒスタミン刺激が低下すると眠気を促す。ジフェンヒドラミン塩酸塩は中枢作用が特に強い一時的な睡眠障害の緩和に用いるもので、慢性的な不眠症状がある人や診断を受けている人を対象とするものではない。妊婦又は妊娠していると思われる女性は使用を避ける。15歳未満の小児は神経過敏や中枢興奮が起きやすいため使用を避ける。翌日まで眠気やだるさを感じるときは運転等を避ける
Ⅰ-5 鎮暈薬(乗物酔い防止薬)79頁嘔吐中枢への刺激や内耳の前庭における自律神経反射を抑える。ジメンヒドリナート(ジフェンヒドラミンテオクル酸塩の一般名)、メクリジン塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミンサリチル酸塩メクリジン塩酸塩は他の抗ヒスタミン成分と比べて作用が現れるのが遅く持続時間が長い。プロメタジンを含む成分は、外国で乳児突然死症候群や乳児睡眠時無呼吸発作のような致命的な呼吸抑制の報告があるため、15歳未満の小児では使用を避ける
Ⅱ-1 鎮咳去痰薬87〜88頁咳や喘息、気道の炎症がアレルギーに起因することがあるため、鎮咳成分等の働きを助ける目的で配合される場合がある。クロルフェニラミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩、カルビノキサミンマレイン酸塩気道粘膜での粘液分泌を抑制して痰が出にくくなることがあるため、痰の切れを良くしたい場合は併用に注意
Ⅱ-2 口腔咽喉薬93頁咽頭の粘膜に付着したアレルゲンによる喉の不快感等を鎮める目的。クロルフェニラミンマレイン酸塩のような成分鎮咳去痰薬のように咳に対する薬効を標榜することはできない。局所的な作用を目的として配合されても、結果的に経口的に摂取することとなり、内服薬と同様な副作用が現れることがある
Ⅴ-1 痔の薬130頁痔に伴う痒みを和らげる目的。ジフェンヒドラミン塩酸塩、ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミンマレイン酸塩外用薬で用いられる抗ヒスタミン成分に関する出題はⅩを参照。ジフェンヒドラミン塩酸塩又はジフェンヒドラミンが配合された坐剤及び注入軟膏における留意点に関する出題はⅦを参照
Ⅷ 鼻に用いる薬148頁急性鼻炎、アレルギー性鼻炎でヒスタミンが関与する症状の緩和。クロルフェニラミンマレイン酸塩、ケトチフェンフマル酸塩外用薬で用いられる抗ヒスタミン成分に関する出題はⅩを参照
Ⅸ 眼科用薬(目の痒み)153〜154頁目の痒みを和らげる目的。ジフェンヒドラミン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ケトチフェンフマル酸塩鼻炎用点鼻薬と併用した場合には眠気が現れることがあるため、乗物又は機械類の運転操作を避ける必要がある。その他、外用薬で用いられる抗ヒスタミン成分に関する出題はⅩを参照
Ⅹ 皮膚に用いる薬162頁適用部位の組織に浸透して、肥満細胞から遊離したヒスタミンとその受容体タンパク質との結合を妨げ、患部局所におけるヒスタミンの働きを抑える。ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェニルイミダゾール、イソチペンジル塩酸塩いずれも副作用として、患部の腫れが現れることがある

この表の内容は、手引きの該当頁の記載を当サイトが表にまとめたものです。第3章の参照先の地図は登録販売者の第3章の覚え方にあります。この記事では、抗ヒスタミン成分だけを軸にして頁を並べています。

併用の注意と、受診勧奨

内服アレルギー用薬の相互作用について、手引きは次のように書いています(146頁)。

  • 一般用医薬品のアレルギー用薬(鼻炎用内服薬を含む)は、複数の有効成分が配合されている場合が多い
  • 他のアレルギー用薬、抗ヒスタミン成分・アドレナリン作動成分・抗コリン成分が配合された医薬品(かぜ薬、睡眠補助薬、乗物酔い防止薬、鎮咳去痰薬、口腔咽喉薬、胃腸鎮痛鎮痙薬等)などが併用された場合、同じ成分又は同種の作用を有する成分が重複摂取となり、効き目が強すぎたり、副作用が起こりやすくなるおそれがある
  • 一般の生活者の中には、「鼻炎の薬」と「蕁麻疹の薬」等は影響し合わないとの誤った認識がなされることも考えられるので、医薬品の販売等に従事する専門家において適宜注意を促していくことが重要
  • 内服薬と外用薬(鼻炎用点鼻薬など)でも、同じ成分又は同種の作用を有する成分が重複することがある

受診勧奨については、アレルギー症状に対する医薬品の使用は基本的に対症療法であり、一般用医薬品のアレルギー用薬は一時的な症状の緩和に用いられるもので、長期の連用は避け、5〜6日間使用しても症状の改善がみられない場合には、医師の診療を受けるなどの対応が必要である、と書かれています(146頁)。

手引きの読み方:用語を手引きどおりに合わせる

登録販売者の学習では、手引きの用語に合わせて覚えると、問題文の言葉と結び付けやすくなります。この記事で整理した点を、確認用に表にします(当サイトの整理)。

手引きの用語一般に使われる言い方との違い
抗ヒスタミン成分検索などでは「抗ヒスタミン薬」の語も使われる。手引きにこの語はない
肥満細胞マスト細胞。肥満症とは関係がない(141頁の脚注)
抗コリン作用内服アレルギー用薬の節では、抗ヒスタミン成分の副作用の系統として書かれている(142頁)。乗物酔い防止薬の節では、抗コリン作用も乗物酔いによるめまい、吐きけ等の防止・緩和に寄与すると考えられている(79頁)。抗コリン成分とは別に、抗ヒスタミン成分にも抗コリン作用がある
睡眠改善薬抗ヒスタミン成分を主薬とする催眠鎮静薬。一時的な睡眠障害の緩和に用いる(73頁)

出題の根拠は、試験範囲の「試験問題の作成に関する手引き」(厚生労働省)です。当サイトの問題は、過去の出題論点をもとにした論点別問題で、手引きを根拠にしています。手引きは改訂されることがあるので、受験する都道府県の試験案内と、最新の手引きで確かめてください。

まとめ

  • ヒスタミンは、肥満細胞から遊離して受容体と反応し、血管拡張・血管透過性亢進などを起こす。抗ヒスタミン成分は、その反応を妨げてヒスタミンの働きを抑える成分(手引き第3章Ⅶ、141〜142頁)
  • 内服アレルギー用薬は、抗ヒスタミン成分を主体に配合される。鼻炎用内服薬は、これにアドレナリン作動成分や抗コリン成分を組み合わせたもの
  • 共通の副作用は、眠気(服用後は乗物・機械類の運転操作を避ける)と、抗コリン作用による排尿困難・口渇・便秘等。メキタジンとジフェンヒドラミンには個別の注意がある
  • かぜ薬、睡眠改善薬、乗物酔い防止薬、鎮咳去痰薬、口腔咽喉薬、痔の薬、鼻・目・皮膚の薬にも配合される。内服で使うものの共通の注意はⅦ、外用薬(痔・点鼻・点眼など)で使うものはⅩを参照するよう手引きが指示している
  • 手引きに「抗ヒスタミン薬」「世代」の語はない(2026-10-21 時点)。用語は「抗ヒスタミン成分」
本サイトは厚生労働省・各都道府県の試験実施機関とは関係ありません。掲載している問題は、過去の出題論点をもとに合格ナビが作成した論点別問題で、公式の試験問題ではありません。この記事は試験対策のための一般的な説明であり、医薬品の使用方法や症状についての助言ではありません。ご自身や家族の症状は、医師・薬剤師に相談してください。

参照した一次ソース

よくある質問

Q手引きに「抗ヒスタミン薬」という言葉はありますか?

手引き(令和8年4月一部改訂)には「抗ヒスタミン薬」という語の記載がありません(2026-10-21 時点)。手引きの用語は「抗ヒスタミン成分」で、肥満細胞から遊離したヒスタミンが受容体と反応するのを妨げることにより、ヒスタミンの働きを抑える作用を示す成分と説明されています(第3章Ⅶ、142頁)。薬の名前(製品名)ではなく、配合成分の分類です。

Q抗ヒスタミン成分を含む内服薬を飲むと、なぜ眠気が出るのですか?

手引きは、ヒスタミンは脳の下部にある睡眠・覚醒に大きく関与する部位において覚醒の維持・調節を行う働きを担っており、抗ヒスタミン成分によりヒスタミンの働きが抑えられると眠気が促される、と書いています(第3章Ⅶ、142頁)。重大な事故につながるおそれがあるため、抗ヒスタミン成分が配合された内服薬を服用した後は、乗物又は機械類の運転操作を避けることとされている、と続きます。

Q手引きには、抗ヒスタミン成分の「第一世代・第二世代」という区分はありますか?

手引き(令和8年4月一部改訂)には「世代」という語の記載がありません(2026-10-21 時点)。手引きは、内服アレルギー用薬の抗ヒスタミン成分として、クロルフェニラミンマレイン酸塩からロラタジンまで14の成分名を並べ、その一部(メキタジン、ジフェンヒドラミン)について個別の注意を書いています。世代の区分で覚えるのではなく、手引きの成分名と注意の対応を確かめます。

Q塗り薬や点鼻薬、点眼薬の抗ヒスタミン成分も、手引きのⅦで学ぶのですか?

手引きは、内服薬の抗ヒスタミン成分に共通する副作用等はⅦ(内服アレルギー用薬)を参照して作成する、としています。外用薬の抗ヒスタミン成分は、鼻に用いる薬(Ⅷ)や眼科用薬(Ⅸ)から、皮膚に用いる薬(Ⅹ)を参照するように書かれています。節の行き来が必要な成分なので、この記事の「手引きのどこに出てくるか」の表で位置を確認してください。

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